Bolasomen als Durchbruch für die Wirkstofffreisetzung?

Pharmazeutenvon der Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg (MLU) ist es erstmalsgelungen, auf der Basis der natürlich vorkommenden Bolalipide einfacheresynthetische Lipide herzustellen, die für die Verwendung in Liposom-Arzneistoffträgernin Frage kommen. Diese sind gegenüber Magensaft stabil und könnten damit fürdie Freisetzung von Substanzen aus oralen Zubereitungen taugen.

Liposomensind eine vielversprechende Klasse von Wirkstoff-Freisetzungssystemen. Wegenihrer mangelnden Stabilität im Magen-Darm-Trakt gibt es jedoch bisher keineliposomale Formulierung für die orale Anwendung.

SimonDrescher, Leiter der AG Biophysikalische Pharmazie am Institut für Pharmazieder Universität Halle, forscht seit rund zehn Jahren an säureresistentenLipiden. In seiner Arbeitsgruppe beschäftigt er sich schwerpunktmäßig mitbipolaren Amphiphilen (Bolalipiden). 

Diesebesitzen zwei hydrophile Kopfgruppen, die über eine oder mehrere hydrophobeAlkylketten miteinander verbunden sind. In der Natur kommen Bolalipide in denTetraetherlipiden der Membranen verschiedener Archaebakterien vor. Sie sorgendafür, dass die Bakterien gegenüber ihren harschen Lebensbedingungen (sehr hoheTemperaturen, niedrige pH-Werte) außerordentlich stabil sind.

Da BolalipidePhospholipid-Doppelschicht-Membranen überbrücken können, könnten sie entsprechendeliposomale Formulierungen gegenüber den Bedingungen im Magen-Darm-Trakt, dasheißt, den Angriffen von Lipasen, Magensäure oder Gallensalzen stabilisieren. DieExtraktion der Bolalipide aus den Bakterien selbst ist jedoch für dengroßtechnischen Einsatz zu aufwendig, und auch die Vollsynthese der natürlich vorkommendenStrukturen ist viel zu komplex.

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